Apixaban pulverär ett antikoagulerande läkemedel, vilket betyder att det hjälper till att förhindra blodproppar. Det ges ofta till patienter med förmaksflimmer för att minska risken för stroke och blodproppar, en typ av oregelbunden hjärtrytm. Dessutom används det för att behandla och förebygga lungemboli och djup ventrombos, och det används också för att minska risken för blodproppar hos patienter som genomgår en höft- eller knäprotesoperation. Det tillhör en klass av läkemedel som kallas direkta orala antikoagulantia (DOAC) eller nya orala antikoagulantia (NOAC).
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. fokuserar på leverans av farmaceutiska råvaror och föreningar för forskningsanvändning. Vi stöttar kunder med stabil kvalitet, tydlig specifikationskommunikation, flexibla förpackningsalternativ och dokumentrelaterat stöd för olika projektled.
COA
|
|
||
|
Produktnamn |
CAS-nummer |
Batchnummer |
|
Apixaban pulver |
503612-47-3 |
MB2608121652 |
|
Tillverkarens datum |
Analysdatum |
Utgångsdatum |
|
2026/8/12 |
2026/8/13 |
2028/8/12 |
|
Prov Antal Bas |
Förpackning |
Testmetod |
|
650GS |
10GS/flaska |
HPLC |
|
|
||
|
Punkt |
Standard |
Resultat |
|
Utseende |
Vitt till benvitt pulver |
Överensstämmer |
|
Identifiering |
Genom HPLC |
Överensstämmer |
|
Analysera |
Större än eller lika med 98 % |
99.72% |
|
LC/MS |
Överensstämmer med strukturen |
Överensstämmer |
|
NMR |
Överensstämmer med strukturen |
Överensstämmer |
|
Förlust vid torkning |
Mindre än eller lika med 0,5 % |
0.30% |
|
Rester vid antändning |
Mindre än eller lika med 0,1 % |
0.08% |
|
Partikelstorlek |
100% passerar 80 mesh |
Överensstämmer |
|
Relaterat ämne |
Totala föroreningar Mindre än eller lika med 1,0 % |
Överensstämmer |
|
|
Alla föroreningar Mindre än eller lika med 0,3 % |
Överensstämmer |
|
Tungmetaller |
Mindre än eller lika med 10 ppm |
Överensstämmer |
|
Slutsats |
Satsen överensstämmer med IN-HOUSE-standarden |
|
|
|
||
Direkt faktor Xa-hämning
Apixaban hämmar direkt aktiverad koagulationsfaktor X (faktor Xa), vilket minskar dess förmåga att omvandla protrombin till trombin. Det hämmar både fri faktor Xa och faktor Xa inom protrombinaskomplexet, utan att behöva antitrombin som en kofaktor.
Det huvudsakliga nedströmsförhållandet kan sammanfattas som:
Minskad faktor Xa-aktivitet → minskad trombingenerering → minskad fibrinbildning.
Direkt målinhibering bör särskiljas från nedströms utfall. Apixaban är en faktor Xa-hämmare, snarare än en direkt trombinhämmare, och minskad trombingenerering betyder inte att befintliga blodproppar löses direkt.
Mekanistisk validering kan kombinera renade enzymanalyser, protrombinaskomplexexperiment och plasmatrombingenereringsmätningar för att undersöka aktivitet över allt mer komplexa biologiska system.
Enzym-hämningskinetik
Apixabans inhiberingsparametrar varierar med temperatur, substrat och enzymkomplexets sammansättning.
En original kinetisk studie rapporterade ett Ki på cirka 0,62 nM för protrombinas och cirka 1,7 nM för protrombinas-protrombinkomplexet under fysiologiskt relevanta förhållanden, med hämning av blandad typ som beskrivs i dessa system. Separat ursprunglig forskning rapporterade ett Ki på cirka 0,08 nM med användning av ett syntetiskt tripeptidsubstrat.
|
Experimentellt system |
Huvudsyfte |
Tolkningsgräns |
|
Renad faktor Xa med ett syntetiskt substrat |
Karakterisera grundläggande enzymhämning |
Reproducerar inte plasmatillstånd till fullo |
|
Protrombinaskomplex |
Utvärdera hämning av komplexassocierad faktor Xa |
Beror på kofaktorer, fosfolipider och substrat |
|
Plasma eller helblod |
Undersök integrerade koagulationssvar |
Påverkad av proteinbindning och andra komponenter |
|
Flödesbaserade modeller |
Undersök trombbildning |
Beror på flödesförhållanden och modelldesign |
Forskning om trombinbildning och trombbildning
Apixaban tillhandahåller ett användbart verktyg för att undersöka sambandet mellan faktor Xa-aktivitet och trombingenerering. Ursprunglig forskning har undersökt dess antikoagulerande, antitrombotiska och hemostatiska effekter i experimentella system och djurmodeller.
Relevanta effektmått inkluderar trombingenereringstid, trombintopp, endogen trombinpotential, fibrinbildning och trombutveckling under flöde.
Dessa mätningar svarar på olika frågor. En minskning av topptrombin motsvarar inte nödvändigtvis en motsvarande minskning av total trombingenerering. På liknande sätt etablerar minskad trombbildning in vitro inte självständigt balansen mellan klinisk nytta och blödningsrisk.
Antikoagulationstestning: PT-, aPTT- och Anti-Xa-analyser
Apixabans effekter på rutinmässiga koagulationstester är reagensberoende. En originalstudie publicerad 2014 fann att PT och aPTT var olämpliga för tillförlitlig screening av dess antikoagulerande aktivitet, medan en kromogen anti-FXa-analys kunde användas för att mäta apixabankoncentration.
|
Metod |
Huvudmått |
Viktig begränsning |
|
PT/INR |
Koagulationstid i en definierad analys |
Kan inte tolkas eller kalibreras som för warfarin |
|
aPTT |
Koagulationstidssvar i en definierad väg |
Begränsad känslighet och reagensberoende resultat |
|
Apixaban-kalibrerad anti-Xa |
Faktor Xa-hämning associerad med läkemedlet |
Kräver definierad kalibrering, räckvidd och störningsbedömning |
|
LC–MS/MS |
Koncentration av kemiska läkemedel |
Mäter inte direkt hela koagulationssvaret |
|
Trombingenereringsanalys |
Koagulationsnätverkets funktionella svar |
Beror på metoder och provförhållanden |
Säkerhet och forskningspositionering
Blödning är den huvudsakliga farmakologiska risken förknippad med apixaban. Förskrivningsinformation inkluderar varningar om allvarliga blödningar, ökad trombotisk risk efter för tidig utsättning av behandlingen och spinal eller epidural hematom i samband med neuraxiala ingrepp. Dessa risker uppstår från antikoagulerande aktivitet och elimineras inte av högre råmaterialrenhet.
Forskning bör bedöma målinhibering, antitrombotisk aktivitet och effekter på hemostas separat. Njur- och leverfunktion, samtidig medicinering och uppmätt exponering är viktiga variabler. Djurfynd kräver tolkning i samband med arter, modelldesign och experimentella förhållanden.
FAQ
Vad används apixaban för?
Apixaban (allmänt känt under varumärket Eliquis) är ett receptbelagt blodförtunnande medel eller antikoagulantia som används för att förebygga och behandla skadliga blodproppar.
Kan apixaban vara i flytande form?
Ja, apixaban kommer inte som en färdigblandad vätskeflaska.
Varför är apixaban hög risk?
Apixaban anses vara ett läkemedel med hög risk (eller högvarning) främst för att det är ett antikoagulant (blodförtunnare) som avsevärt ökar risken för allvarliga och potentiellt dödliga blödningar.
Vilken typ av blodförtunnande medel är apixaban?
Apixaban är ett direkt oralt antikoagulant (DOAC), specifikt klassificerat som en direkt faktor Xa-hämmare.
Om du letar efter en hög kvalitetApixaban pulvertillverkare som du kan etablera ett långsiktigt, stabilt partnerskap med, då Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. skulle vara din bästa affärspartner. Tveka inte att kontakta oss påhi@medibridgeapi.com.
Populära Taggar: apixaban pulver, Kina apixaban pulver tillverkare, leverantörer, fabrik, kobicistat aktiv substans i pulverform, omadacyklin-fermenteringsderiverad förening, fenibut farmaceutisk förening, Fenibutpulver, pregabalin-mellanprodukt, Telmisartan-pulver
