Bortezomib pulverkallas även PS-341 pulver eller MG-341 pulver. MG-341 är ett läkemedel som används för att förbereda en injektion och används huvudsakligen för att behandla specifika sjuka celler, särskilt multipelmyeloid- och mantelcellslymfoidproblem. MG-341 tillhör en klass av läkemedel som kallas proteasomhämmare, som blockerar proteasomaktivitet. Proteasomer är enzymkomplex i celler som bryter ner proteiner som inte längre behövs eller skadar dem. Bortezomib orsakar ackumulering av dessa proteiner genom att hämma proteasomer, vilket kan leda till celldöd, särskilt i snabbt delande sjuka celler.
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. fokuserar på leverans av farmaceutiska råvaror och föreningar för forskningsanvändning. Vi stöttar kunder med stabil kvalitet, tydlig specifikationskommunikation, flexibla förpackningsalternativ och dokumentrelaterat stöd för olika projektled.
COA
|
|
||
|
Produktnamn |
CAS-nummer |
Batchnummer |
|
Bortezomib pulver |
179324-69-7 |
MB2608123214 |
|
Tillverkarens datum |
Analysdatum |
Utgångsdatum |
|
2026/8/12 |
2026/8/13 |
2028/8/12 |
|
Prov Antal Bas |
Förpackning |
Testmetod |
|
600GS |
10GS/flaska |
HPLC |
|
|
||
|
Punkt |
Standard |
Resultat |
|
Karaktär |
Vitt eller benvitt pulver |
Vitt pulver |
|
Förlust vid torkning |
Mindre än eller lika med 0,1 % |
0.6% |
|
Tungmetaller |
Mindre än eller lika med 20 ppm |
< 20ppm |
|
Optisk rotation |
-45 grader ~ -55 grader |
-52,4 grader |
|
Besläktade ämnen |
Ospecificerad orenhet Mindre än eller lika med 0,1 % Totala föroreningar Mindre än eller lika med 1,0 % |
0.03% 0.07% |
|
Resterande lösningsmedel |
Metanol Mindre än eller lika med 3000 ppm Diklormetan Mindre än eller lika med 600 ppm Hexan Mindre än eller lika med 290 ppm Etylacetat Mindre än eller lika med 5000 ppm Etanol Mindre än eller lika med 5000 ppm |
29ppm 3ppm 82ppm 210ppm 10ppm |
|
Renhet |
Större än eller lika med 99,0 % |
99.93% |
|
Slutsats |
Satsen överensstämmer med IN-HOUSE-standarden |
|
|
|
||
Reversibel kovalent hämning av proteasomen
Bortezomib hämmar primärt den kymotrypsinliknande aktiviteten hos proteasomen. Officiell förskrivningsinformation beskriver det som en reversibel hämmare av däggdjurs 26S-proteasomen.
På strukturell nivå bildar dess boronsyragrupp en reversibel kovalent addukt med hydroxylgruppen i den katalytiska N-terminala treoninen, Thr1. Denna interaktion interfererar med substratklyvning och bidrar till bindning med hög affinitet. pmc.ncbi.nlm.nih.gov
Mekanismen kan sammanfattas som:
Bortezomib → proteasom-katalytisk-plats-hämning → försämrad proteinnedbrytning → förändrad proteinhomeostas och cellulär signalering.
Proteinhomeostas, endoplasmatisk retikulumstress och det ovikta proteinsvaret
Bortezomib är ett viktigt forskningsverktyg för att koppla samman nedsatt proteinnedbrytning med cellulär stress.
I multipelmyelommodeller inducerade bortezomib komponenter av ett terminalt oveckat proteinsvar, inklusive PERK, ATF4 och CHOP/GADD153.
Ett användbart forskningsramverk är:
Proteasomhämning → ökad proteinbearbetningsbörda → adaptiva stressreaktioner eller ihållande skada → förändrad överlevnad.
Ökat uttryck av stressmarkörer etablerar inte automatiskt irreversibel celldöd. Tidsförloppsstudier och funktionella interventioner behövs för att skilja anpassning från skada.
Cellproliferation, apoptos och signalnätverk
Bortezomib kan användas för att undersöka hur proteinnedbrytning reglerar cellcykeln och överlevnaden. Eftersom proteasomen bearbetar många regulatoriska proteiner involverar dess effekter i allmänhet flera signalnätverk.
Officiell information beskriver cytotoxisk aktivitet i flera cancercellsmodeller och fördröjd tumörtillväxt i utvalda icke-kliniska modeller.
Experimentella fynd bör tolkas enligt den uppmätta endpointen:
|
Observation |
Möjlig tolkning |
Eftertaxering |
|
Minskad ATP eller metabolisk analyssignal |
Färre celler eller förändrad ämnesomsättning |
Direkt cellräkning och avbildning |
|
Minskad DNA-syntes |
Undertryckt spridning |
EdU-inkorporering och cellcykelanalys |
|
Ökad kaspasaktivitet eller PARP-klyvning |
Aktivering av apoptotiska processer |
Annexin V och membranintegritetsmätningar |
|
Misslyckas med att återhämta sig efter tvättning |
Försämrad långsiktig överlevnad eller spridning |
Studier av kolonibildning och återhämtning |
Motstånd och proteasomanpassning
Bortezomib är användbart för att undersöka både målassocierad resistens och cellulär anpassning.
En originalstudie i förvärvade resistenta celler identifierade:
- En Ala49Thr-substitution i subenheten 5 kodad av PSMB5.
- Ökat PSMB5-proteinuttryck.
- Korsresistens mot utvalda andra proteasomhämmare.
- Återställande av känslighet efter PSMB5-dämpning.
Annan forskning visade att olika PSMB5-substitutioner kan ge olika svar på efterföljande generations proteasomhämmare. Korsresistens bör därför fastställas experimentellt snarare än antas för en hel föreningsklass.
Boronsyrakemi, kompatibilitet och experimentell interferens
Boronsyragruppen bidrar till både målbindning och formuleringsbeteende.
I vissa mannitol-innehållande produkter finns bortezomib som en borsyraester som jämviktas med den monomera borsyran efter beredning. Detta illustrerar hur polyhydroxylerade komponenter kan påverka dess kemiska form, beroende på molekylstruktur och experimentella förhållanden.
En originalstudie rapporterade att EGCG och relaterade polyfenoler av grönt te motverkade bortezomib-medierad proteasomhämning och nedströmseffekter i de testade cellulära och djurmodellerna. Dessa fynd belyser möjligheten till direkta kemiska interaktioner i kombinationsexperiment.
Forskning om farmakokinetik, exponering och säkerhet
Bortezomibs farmakokinetik bör utvärderas i relation till administreringssätt, upprepad exponering och farmakodynamiska effekter.
Officiell information identifierar CYP3A4, CYP2C19 och CYP1A2 som huvudsakliga bidragsgivare till dess oxidativa metabolism in vitro, med mindre bidrag från andra CYP-enzymer. Clearance efter upprepad administrering skiljer sig från det efter den första administreringen, så en enstaka fast halveringstid beskriver inte på ett adekvat sätt varje experimentell miljö.
Ett användbart ramverk för exponering och respons är:
Uppmätt koncentration → proteasomhämning → nedströms stress → funktionella eller toxicitetsändpunkter.
Proteasomhämning mätt i blod etablerar inte likvärdig hämning i varje vävnad.
FAQ
Vad används bortezomib för?
Bortezomib (säljs under varumärken som Velcade och Boruzu) är ett riktat läkemedel mot cancer som används för att behandla två typer av blodcancer: multipelt myelom och mantelcellslymfom.
Är bortezomib en kemomedicin?
Nej, bortezomib (säljs under varumärken som Velcade och Boruzu) är inte ett traditionellt kemoterapiläkemedel.
Vilken typ av läkemedel är bortezomib?
Bortezomib är ett riktat cancerläkemedel och en proteasomhämmare.
Vad är biverkningen av bortezomib?
Bortezomib (ofta känt under varumärket Velcade) kan orsaka en rad biverkningar, allt från vanliga milda problem till allvarliga medicinska tillstånd.
Om du letar efter en hög kvalitetBortezomib pulvertillverkare som du kan etablera ett långsiktigt, stabilt partnerskap med, då Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. skulle vara din bästa affärspartner. Tveka inte att kontakta oss påhi@medibridgeapi.com.
Populära Taggar: bortezomib pulver, Kina bortezomib pulver tillverkare, leverantörer, fabrik, cilostazol aktiv farmaceutisk ingrediens, aktiv substans i kobicistat, dicyklanil ingrediens för bekämpning av djurparasiter, heparin natrium antikoagulerande förening, farmaceutiskt pulver av pikamilon, rapamycinföreningspulver
