PT-141 peptidpulver(generiskt namn: bremelanotide) är en cyklisk heptapeptid optimerad baserat på farmakoforen -MSH (-melanocyt-stimulerande hormon). Den tillhör agonistgruppen melanokortinreceptor (MC1R/3R/4R/5R), med försumbar MC2R-aktivitet (adrenerg receptor). Frystorkat pulver av forskningsklass{10} används ofta för mekanistiska studier och farmakodynamisk modellkonstruktion inom områden som neuroendokrinologi, sexuellt beteende/motivation, reglering av energi och matintag, hudpigmentering och inflammationsreglering.
Som en av Kinas sju främsta PT 141-tillverkare, levererar Shaanxi Medibridge PT 141-pulver med 99,85 % renhet. Typiska laboratorier når cirka 99,4%. Vissa mindre, icke-kompatibla labb faller under 98 %. Och vi kan ge högre renhet. Snävare specifikationer. Konsekventa resultat.
COA
|
|
||
|
Produktnamn |
CAS-nummer |
Batchnummer |
|
PT-141 |
189691-06-3 |
MB2507190658 |
|
Tillverkarens datum |
Analysdatum |
Utgångsdatum |
|
2025-07-19 |
2025-08-20 |
2027-07-18 |
|
Prov Antal Bas |
Förpackning |
Testmetod |
|
37,62 KGS |
100 GS/ FLASKA |
HPLC |
|
Punkt |
Standard |
Resultat |
|
Renhet |
Större än eller lika med 98 % |
99.85% |
|
Peptidanalys |
Större än eller lika med 80 % |
93.54% |
|
Masspektrum |
1025.18 |
1025.18 |
|
Löslighet |
Lösligt i vatten |
Följer |
|
Lösningens klarhet och färg |
Klar och färglös |
Följer |
|
Natriumsalt |
<5.0% |
1.33% |
|
Vatten |
Mindre än eller lika med 7,0 % |
2.11% |
|
Resterande lösningsmedel: Metanol |
||
|
Mindre än eller lika med 0,3 % |
0.0072% |
|
|
Isopropanol |
Mindre än eller lika med 0,5 % |
N.D. |
|
Acetonitril |
Mindre än eller lika med 0,041 % |
0.029% |
|
Metylenklorid |
Mindre än eller lika med 0,06 % |
0.031% |
|
N,N-dimetylformamid |
Mindre än eller lika med 0,088 % |
N.D. |
|
Trietylamin |
Mindre än eller lika med 0,032 % |
N.D. |
|
Tert-butylmetyleter |
Mindre än eller lika med 0,5 % |
0.157% |
|
Endotoxin |
Mindre än eller lika med 0,5 EU/mg |
Följer |
|
Mikrobiell gräns |
Totala aeroba bakterier<100 CFU/g Total jäst & mögel<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
|
Lagring |
Förvara på mörk och sval torr plats (-20 till 8 grader) |
|
|
Slutsats |
Batchen överensstämmer med IN-HOUSE-standarden |
|
|
|
||
Luktprofil och doftroll
Lukten av 2-Methyl-1-phenyl-2-propanol är mjuk och blommig, med en lätt frisk ton och en mild liljaliknande ton. Det finns en liten mängd sötma i bakgrunden, men den håller sig ren och känns inte tung. När den luktar på egen hand förblir den smidig snarare än skarp eller aggressiv.
I doftformler används detta material för att fylla ut och förbinda blommiga toner. Den sitter mellan ljusare toppnoter och fylligare kroppsnoter, vilket hjälper blandningar att kännas jämnare och mindre sträva. När den läggs till blommiga baser kan den ge lite mer kropp utan att ändra doftens övergripande riktning.
Eftersom lukten förblir stabil och förutsägbar passar den lätt in i många dofttyper, inklusive fina dofter, personlig vård och hushållsprodukter. Den blandas väl med andra aromkemikalier och vanliga blommaterial.
Specifikationer (endast för forskningsanvändning)
Våra fördelar
1. Dubbel LC-MS-bekräftelse, med originalkromatogram/masspektra tillhandahållna för varje batch.
2. Lågt endotoxininnehåll (<0.1 EU/mg), ensuring greater peace of mind in cell and animal experiments.
3. Teknisk support på-expertnivå, snabb respons på experimentell design och användningsinstruktioner.
|
Form |
Provbeställning |
Specifikation |
|
Råpulver |
1 g |
Renheten är NLT 99,96 % |
|
Vials |
10 flaskor |
3ml/5ml/7ml/15ml injektionsflaskor etc. |
Mekanism och mål
PT-141 är en melanokortinreceptoragonist som primärt verkar på den centrala MC4R, med ytterligare MC1R-aktivitet; dess kärnsignalväg är Gs-AC-cAMP-PKA, åtföljd av aktivering av nedströmsvägar som ERK.
Den reglerar motivation, matning och energibalans genom att påverka hypotalamiska -limbiska systemkretsar (som PVN, MPOA, NAc/VTA); och förmedlar pigmentering genom MC1R i hud/hårsäckarna.
Till skillnad från PDE5:s "perifera blodflödesmekanism" lutar PT-141 mot en "central motivationsmekanism"; på grund av dess Trp-innehåll oxideras det lätt, vilket kräver noggrann uppmärksamhet för antioxidantskydd och ljusundvikande under formulering och experimentell testning.
Receptorprofil och funktionella föreningar
Selektivitet: Mycket potent för MC4R och MC1R, följt av MC3R/MC5R; nästan inaktiv för MC2R. Olika arter/expressionssystem kan leda till fenotypiska skillnader; Tvärsnittsjämförelser inom samma platå rekommenderas.
Fysiologisk plats och funktioner
a.MC4R: Hypothalamus bågformig kärna/paraventrikulär kärna (PVN), etc., primärt involverad i motivation, matningshämning och energihomeostas.
b.MC1R: Melanocyter/hårsäckar, förmedlar melaninsyntes och pigmentfenotyp.
c.MC3R/MC5R: Särskilt involverad i energimetabolism och körtelsekretion; används ofta för extra verifiering i studier.
Signaltransduktion
a. Främst: Gs uppreglerar cAMP → PKA/CREB; Vanliga avläsningar inkluderar cAMP-ackumulering, CRE-reporteraktivitet och ERK-fosforylering.
b.Receptorkinetik: Ihållande höga koncentrationer kan leda till -arrestin-medierad endocytos och desensibilisering, vilket manifesterar sig som en effektorplatå eller högerförskjutning; experimentell kontroll av exponeringens varaktighet och dos är nödvändig.
Nyckelpunkter för farmakologi (forskningsperspektiv)
Pigmentbiologi
a. In vitro: Ökar melanininnehåll, tyrosinasaktivitet och MITF/TYR/TYRP1-uttryck i MC1R-positiva melanocyter; förstärker ofta synergistiskt dynamiskt omfång med UV/inflammation.
b. In vivo: Gnagarpälsfärg/hudförändringar Lab* kan kvantifieras till fenotypiska avläsningar; hudbarriär, metabolism och artskillnader måste beaktas.
Jämfört med Melanotan II, pigmenteffekten avPT-141 peptidpulverär i allmänhet mildare men fortfarande synlig; experiment kräver positiva och negativa kontroller och tidsserieanalys.
Matning och ämnesomsättning
a. Akut aptitdämpning är betydande, åtföljd av kort-uppreglering av energiförbrukningen (indirekt kalorimetri kan upptäcka förändringar i VO2/VCO2); kronisk administrering är benägen att ge förfall eller beteendekompensation.
b. Gener/proteiner: Trenden med uppreglering av hypotalamisk POMC och nedreglering av AgRP/NPY kan reproduceras i vissa modeller, men heterogeniteten är hög, vilket kräver verifiering med c-Fos eller enkel-cellstranskription.
Metabolisk tolerans påverkas av art, kön och näringsstatus; det rekommenderas att bekräfta det rent farmakodynamiska bidraget under parad matning eller crossover-design.
Inflammation och smärta (verktygsapplikationer)
a. -MSH-vägen har en litteraturbas för anti-inflammatoriska/analgetiska effekter; PT-141 kan användas för att utforska regleringen av NF-κB/COX-2, inflammatoriska faktorer (TNF-, IL-6) och perifera immun-neurala axelkopplingar.
b. Det rekommenderas att använda receptorantagonister (som SHU9119/HS014) och CRISPR/siRNA-mål för validering för att undvika felaktig tillskrivning av "effekt-liknande" faktorer.
PK/PD
Distribution och barriärer
a. Primärt metaboliseras av peptidas; blod-hjärnbarriärens permeabilitet är begränsad; effektiva centrala effekter är vanligtvis resultatet av högre perifer exponering eller direkt central leverans.b. Vävnadsbindning och plastadsorption kan leda till högre skenbart spel; faktisk effektiv exponering måste kalibreras med hjälp av bioanalys eller funktionell avläsning.
Halveringstid-och tolerans
a. Cykliska peptider med små molekyler har i allmänhet en halveringstid- in vivo i storleksordningen timmar; upprepad administrering kan leda till receptordesensibilisering och beteendetolerans; det rekommenderas att ställa in tvättningsperioder och intermittent dosering.b. Biverkningar associerade med arter som är mottagliga för emetiska reflexer (illrar, hundar) kan fungera som en varning för säkerhetsgränser; hos gnagare visar sig biverkningar ofta som övergående minskad aktivitet/besvär i mag-tarmkanalen.
FAQ
F: Vad är PT-141? Vad är dess mål och verkningsmekanism?
S: PT-141 (bremelanotid) är en cyklisk heptapeptid melanokortinreceptoragonist, som huvudsakligen verkar via MC4R. Den följer huvudsakligen Gs→AC→cAMP→PKA→CREB-vägen, uppvisar en central motivationsmekanism; den är oberoende av NO–cGMP (PDE5)-vägen.
F: Vilka är dess typiska forskningsapplikationer?
S: Det är ett verktyg för forskning inom områden som sexuell motivation/belöningsvägar, matnings- och energihomeostas och melaninproduktionsmekanismer. Det är endast för forskningsanvändning och bör inte användas för diagnos eller behandling.
F: I vilken utsträckning kan du garantera kvalitet?
S: Vi kan garantera en huvudtopprenhet på större än eller lika med 99 % via omvänd-fas HPLC/UPLC; molekylviktsbekräftelse via LC-MS.
F: Är du en tillverkare? Kan du kontrollera föroreningar och rester?
S: Självklart är vi en GMP-kompatibel peptidtillverkare. Samtidig övervakning av ring-öppning/cyklisering, deamidering, Trp-oxidation, etc.; rapportering av joner (TFA/ättiksyra) och fukt (KF); analys av restlösningsmedel (GC) och tungmetall (ICP-MS) tillgänglig på begäran.
F: Har du endotoxinkontroll?
S: Ja, vi kan tillhandahålla låga endotoxinsatser (t.ex.<0.5 EU/mg) to match sensitive systems.
F: Vilka är de saltformer och sekvenser vi köper?
S: Saltformen är vanligtvis Na-salt; sekvensen är Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2.
F: Vilka experiment är lämpliga? Vilka kontroller och avläsningsrekommendationer finns tillgängliga?
A: a. In vitro: cAMP (HTRF/Glo), CRE-Luc, ERK-fosforylering och -arrestin i stabila MC4R/MC1R-stammar; -MSH/Melanotan II användes som en positiv kontroll och SHU9119/HS014-antagonism användes för att verifiera specificitet.
b. Pigmenteringsmodell: melanininnehåll i melanocyter, tyrosinasaktivitet och MITF/TYR/TYRP1-uttryck; in vivo, Lab* kolorimetrisk tid-seriemätningar kan utföras.
Populära Taggar: pt 141 peptidpulver, Kina pt 141 peptidpulver tillverkare, leverantörer, fabrik
