Vonoprazan Fumarate Pulverär pulverformen av vonoprazanfumarat, även känd som TAK 438-pulver, för användning i läkemedelsformulering eller forskning och utveckling. Det är fumaratsaltformen av vonoprazan. Denna form förbättrar läkemedlets stabilitet och biotillgänglighet, vilket gör det mer lämpligt för läkemedelsformulering och patientanvändning. De två namnen används ofta omväxlande när de hänvisar till läkemedel, särskilt i kliniska miljöer. Men det beskriver mer exakt den kemiska formen av läkemedlet. Det verkar genom att konkurrenskraftigt hämma kaliumväte-ATPas i magsäckens parietalceller, och därigenom minska magsyraproduktionen. Jämfört med traditionella PPI:er har den en snabbare effekt och kräver ingen sur miljö för att aktiveras. Eftersom det inte kräver en sur miljö för aktivering kan det minska magsyrasekretionen snabbare. Den syradämpande effekten är mer stabil under hela dagen, vilket ger patienterna mer ihållande symtomlindring.
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. fokuserar på leverans av farmaceutiska råvaror och föreningar för forskningsanvändning. Vi stöttar kunder med stabil kvalitet, tydlig specifikationskommunikation, flexibla förpackningsalternativ och dokumentrelaterat stöd för olika projektled.
COA
|
|
||
|
Produktnamn |
CAS-nummer |
Batchnummer |
|
Vonoprazan Fumarate Pulver |
1260141-27-2 |
MB2607150128 |
|
Tillverkarens datum |
Analysdatum |
Utgångsdatum |
|
2026/7/15 |
2026/7/16 |
2028/7/15 |
|
Prov Antal Bas |
Förpackning |
Testmetod |
|
100KGS |
25 kg/trumma |
HPLC |
|
|
||
|
Punkt |
Standard |
Resultat |
|
Analysera |
Större än eller lika med 98,0 % |
99.25% |
|
Utseende |
Vitt pulver |
Överensstämmer |
|
Identifiering |
IR, HPLC, MS |
Överensstämmer |
|
Smältpunkt |
165 grader ~170 grader |
167 grader |
|
Förlust vid torkning |
Mindre än eller lika med 1,0 % |
0.10% |
|
Rester vid antändning |
Mindre än eller lika med 0,1 % |
0.05% |
|
Besläktade ämnen |
Enkel förorening Mindre än eller lika med 0,5 % |
0.07% |
|
Besläktade ämnen |
Totala föroreningar Mindre än eller lika med 1,0 % |
0.15% |
|
Tungmetaller |
Mindre än eller lika med 20 ppm |
Överensstämmer |
|
Pb |
Mindre än eller lika med 2ppm |
Överensstämmer |
|
Som |
Mindre än eller lika med 2ppm |
Överensstämmer |
|
Hg |
Mindre än eller lika med 1 ppm |
Överensstämmer |
|
Cd |
Mindre än eller lika med 1 ppm |
Överensstämmer |
|
Slutsats |
Satsen överensstämmer med IN-HOUSE-standarden |
|
|
|
||
Kaliumkonkurrerande hämning av gastrisk protonpump
Vonoprazan hämmar gastriskt H⁺/K⁺-ATPas, enzymet som ansvarar för det sista steget av magsyrautsöndringen. Det verkar genom kaliumkompetitiv hämning, med icke-kovalent, reversibel bindning och kräver ingen syraaktivering.
Primära biokemiska, bindande och strukturella studier stödjer denna mekanism och har undersökt dess relativt långsamma dissociation från pumpen.
Relevanta forskningsmätningar inkluderar:
- Enzyminhibering över olika K+-koncentrationer.
- Association, dissociation och aktivitetsåtervinning efter tvättning.
- Selektivitet för gastriskt H+/K+-ATPas i förhållande till relaterade ATPaser.
- Obunden läkemedelskoncentration och experimentella mediumförhållanden.
Reversibel bindning innebär inte nödvändigtvis en kort verkanstid. Dissociationskinetik, lokal exponering och systemisk farmakokinetik påverkar tillsammans hur länge syrasuppressionen fortsätter.
Mekanistiska skillnader från konventionella PPI
Vonoprazan och konventionella protonpumpshämmare verkar på slutskedet av magsyrasekretionen, men deras molekylära mekanismer skiljer sig åt.
|
Särdrag |
Vonoprazan |
Konventionella PPI:er |
|
Huvudmekanism |
Kaliumkonkurrerande hämning |
Bildning av en aktiv art efter syraaktivering |
|
Pumpbindning |
Icke-kovalent och reversibel |
Generellt kovalent och irreversibel |
|
Syraaktivering |
Krävs inte |
Nödvändig |
|
Viktiga farmakologiska variabler |
Lokal exponering, dissociation och pH-kontroll |
Aktivering, pumpbindning och pumpförnyelse |
Parietalcellackumulation och lokal persistens
Vonoprazan har svagt grundläggande egenskaper, och primära studier har undersökt dess ackumulering i den sura sekretoriska miljön hos magparietalceller. Lokal exponering och pumpbindande beteende hjälper till att förklara dess antisekretoriska aktivitet.
Forskning bör särskilja:
- Total plasmakoncentration.
- Obundet läkemedelskoncentration.
- Lokal exponering inom parietalceller eller nära sekretoriska canaliculi.
- Målbeläggning och dissociation.
- Förändringar i intragastrisk pH.
Intragastriskt pH och syrasuppressionslängd
Vonoprazan farmakodynamiska studier använder vanligtvis kontinuerlig intragastrisk pH-övervakning.
|
Mått |
Huvudsaklig forskningsfråga |
|
24-timmars pH-profil |
Hur varierar syradämpningen under dagen? |
|
Procent av tid över pH 4 |
Hur länge bibehålls en specificerad surhetströskel? |
|
Tid över högre pH-gränser |
Hur länge upprätthålls starkare undertryckande förhållanden? |
|
Nattligt pH |
Hur kontrolleras surheten i magen över natten? |
|
Svar från första dos kontra upprepad dos |
Förändras responsen vid upprepad exponering? |
Farmakokinetik och metabolism
Vonoprazans farmakokinetiska forskning undersöker absorption, proteinbindning, flera metabola vägar och effekterna av lever- och njurfunktion.
En marknadsförd tabletts produktinformation sammanfattar medianvärden för Tmax på cirka 1,5–3 timmar, terminala halveringstider på 6,8–7,9 timmar och plasmaproteinbindning på 85–88 % under de rapporterade studieförhållandena. Dessa värden ska inte behandlas som fasta parametrar för varje formulering eller population.
Metabolism involverar CYP3A4/5 och andra enzymer, tillsammans med konjugationsvägar. Klinisk och fysiologiskt baserad farmakokinetisk forskning har utvärderat vonoprazan både som ett läkemedel vars exponering förändras av interaktioner och som ett läkemedel som kan påverka andra föreningar.
Läkemedelsinteraktioner: Metabolism och mag-pH
Interaktionsforskning bör överväga två komplementära vägar.
Metabolism-relaterade interaktioner. CYP3A-hämning eller induktion kan förändra exponeringen av vonoprazan, medan vonoprazan kan påverka exponeringen av vissa enzymsubstrat. Primära kliniska studier och modelleringsstudier har undersökt dessa samband.
pH-relaterade interaktioner i magen. Ökat pH i magen kan förändra upplösningen, frisättningen eller absorptionen av föreningar som är beroende av en sur miljö. Produktinformation identifierar detta som en relevant interaktionsväg.
FAQ
Vilken är den primära biokemiska klassen och verkningsmekanismen för Vonoprazan Fumarate?
Det är en ny, potent kaliumkompetitiv syrablockerare (P-CAB) som reversibelt hämmar H+/K+-ATPaspump i magparietalceller.
Hur skiljer sig Vonoprazan mekaniskt från traditionella protonpumpshämmare (PPI)?
Till skillnad från PPI:er verkar den oberoende av syraaktivering och kräver inte kovalent bindning, vilket ger snabb och ihållande syraundertryckning.
Vilka är löslighetsegenskaperna för Vonoprazan Fumarate Powder för in vitro-analyser?
Det är fritt lösligt i vatten och vattenhaltiga buffertar, vilket gör det bekvämt för att bereda stamlösningar i fysiologisk saltlösning eller cellodlingsmedia.
Vilka är de primära biomedicinska och farmakologiska forskningsapplikationerna för denna förening?
Det används i stor utsträckning i studier som undersöker magsyrarelaterade sjukdomar, Helicobacter pylori-utrotningsmodeller och mekanismer för reparation av mag-tarmslemhinnor.
Om du letar efter en hög kvalitetVonoprazan Fumarate Pulvertillverkare som du kan etablera ett långsiktigt, stabilt partnerskap med, då skulle Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. vara din bästa affärspartner. Tveka inte att kontakta oss påhi@medibridgeapi.com.
Populära Taggar: vonoprazan fumarat pulver, Kina vonoprazan fumarat pulver tillverkare, leverantörer, fabrik, kobicistat aktiv substans i pulverform, omadacyklin-fermenteringsderiverad förening, fenibut farmaceutisk förening, Fenibutpulver, pregabalin-mellanprodukt, Telmisartan-pulver
