Extrahera pulver Camptothecin(CPT) är en pyrrolokinolin cytotoxisk alkaloid. Det är ett av de mer studerade naturliga anti-patologiska cellläkemedlen förutom paklitaxel. Den finns i frukterna eller rötterna av Davidia-växten Camptotheca acuminata. Rotbarken av Camptotheca acuminata har effekterna att rensa bort värme och avgifta, sprida knutar och minska svullnad. Frukten har effekten att aktivera blodcirkulationen och ta bort blodstas. Det används ofta för att behandla psoriasis, sår och andra symtom.
CPT har betydande egenskaper mot-allvarliga sjukdomar, låg löslighet och en hög grad av biverkningsegenskaper i preliminära kliniska prövningar. Läkemedelskemister har i sin tur utnyttjat dessa egenskaper för att utveckla en mängd olika syntetiska CPT och olika derivat för att öka deras gynnsamma effekter. Det är för närvarande det enda läkemedlet som verkar på topoisomeras I, vilket har väckt förnyad uppmärksamhet till CPT. Olika CPT-derivat har utvecklats och applicerats, såsom hydroxi-CPT, topotekan, irinotekan, etc.
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. tillhandahåller växtextrakt, näringsingredienser och anpassade specifikationsprodukter för olika inköps- och formuleringsbehov. Vi stöder stabil försörjning, rutinspecifik matchning och flexibel förpackningstjänst för ingrediensbaserad produktutveckling-.
COA
|
|
||
|
Produktnamn |
CAS-nummer |
Batchnummer |
|
Extrahera pulver Camptothecin |
7689-03-4 |
MB2604151254 |
|
Tillverkarens datum |
Analysdatum |
Utgångsdatum |
|
2026/4/15 |
2026/4/16 |
2028/4/15 |
|
Prov Antal Bas |
Förpackning |
Testmetod |
|
100 kg |
25 kg/trumma |
HPLC |
|
|
||
|
Punkt |
Standard |
Resultat |
|
Utseende |
Ljusgult kristallint pulver |
Överensstämmer |
|
Smältpunkt |
Cirka 205 grader |
206,4 grader ~206,7 grader |
|
Identifiering |
Uppfyll kraven |
Överensstämmer |
|
Lösningens utseende |
Klar, inte mer intensiv än Y7 |
Överensstämmer |
|
PH |
2.4~3.0 |
2.60 |
|
Förlust vid torkning |
Mindre än eller lika med 0,5 % |
0.04% |
|
Sulfaterad aska |
Mindre än eller lika med 0,1 % |
0.01% |
|
Totalt tungmetaller |
Mindre än eller lika med 10 ppm |
<10 ppm |
|
Arsenik |
Mindre än eller lika med 3 ppm |
Överensstämmer |
|
Leda |
Mindre än eller lika med 3 ppm |
Överensstämmer |
|
Besläktade ämnen |
Mindre än eller lika med 0,25 % |
Överensstämmer |
|
Analysera |
99.0%~101.0% |
99.8% |
|
Totalt antal tallrikar |
Mindre än eller lika med 1000 cfu/g |
Överensstämmer |
|
Jäst & mögel |
Mindre än eller lika med 100 cfu/g |
Överensstämmer |
|
E. Coil |
Negativ |
Negativ |
|
Salmonella |
Negativ |
Negativ |
|
Slutsats |
Batchen överensstämmer med IN-HOUSE-standarden |
|
|
|
||
Farmakologi och verkningsmekanism
Specifik inriktning av Topoisomeras I (Topo I)
Mekanism: Camptothecin är den första kända specifika topoisomeras I (Topo I) hämmaren. Under DNA-replikation och transkription är Topo I ansvarig för att klyva och återförena enkel--strängat DNA för att lindra supercoiling-spänning. Camptothecin binder specifikt till "Topo I-DNA-komplexet" och bildar ett stabilt kovalent ternärt komplex som förhindrar om-ligering av DNA-strängar.
Cytotoxisk mekanism: När replikations- eller transkriptionsmaskineriet kolliderar med detta ternära komplex utlöser det irreversibla DNA-dubbel-strängbrott (DSB), aktiverar apoptotiska signalvägar (som p53) och inducerar programmerad celldöd i S--fas-tumörceller.
Kärna farmakofor och pH-beroende balans
Kamptotecinmolekylen innehåller en kritisk E--ringlaktonstruktur.
pH-beroende interkonvertering: Under fysiologiska förhållanden (pH 7,4) existerar den öppna-ringkarboxylatformen och den slutna-ringlaktonformen i en dynamisk jämvikt. Endast laktonformen med sluten-ring har anti-tumöraktivitet. Karboxylatformen med öppen-ring saknar anti-tumöreffekt och binder med hög affinitet till humant serumalbumin (HSA), vilket leder till allvarliga toxiska biverkningar som hemorragisk cystit och myelosuppression.
Fytokemi och extraktionsprocess
Botaniska källor och utvinning
Källor: Främst extraherad från frukterna (Fructus Camptothecae), rotbark eller trädbark från Camptotheca acuminata.
Extraktionsprocess: Konventionella metoder använder organiska lösningsmedel (såsom kloroform, etanol eller metanol) för urlakning, följt av extraktion, avfärgning, omkristallisation eller kolonnkromatografi för rening.
Syntetisk biologi och grön produktion (framtida riktningar)
För att övervinna begränsningarna hos naturliga växtresurser utreder syntetiska biologer camptothecins biosyntetiska väg för monoterpenindolalkaloid (MIA) för att konstruera heterologa biosyntetiska plattformar (cellfabriker) i värdar som jäst eller tobak, vilket möjliggör hållbar och miljövänlig produktion av{0} och miljövänliga precursor-material av camptothecin.
Medicinsk kemi och strukturella ändringar
På grund av de inneboende nackdelarna med naturligt kamptotecin-som dålig vattenlöslighet (snålt lösligt pulver), låg plasmastabilitet (instabil laktonring) och hög systemisk toxicitet har-strukturella modifieringar baserade på kamptotecinkärnan (CPT) blivit ett läroboksexempel på medicinsk kemi.
- Halv-Syntetiskt vatten-lösliga derivat:
Topotekan: En vatten-löslig sidokedja (-CH_2-N(CH_3)_2) introduceras i C-9-positionen och en -OH-grupp i C-10-positionen, vilket signifikant förbättrar vattenlösligheten och biotillgängligheten; det används kliniskt för småcellig lungcancer och äggstockscancer.
Irinotekan (CPT-11): Modifierad vid C-10 med en vattenlöslig dipiperidino-sidokedja, som fungerar som en prodrug som frisätter den aktiva metaboliten SN-38 in vivo via karboxylerasklyvning; det fungerar som en förstahandsbehandling för kolorektal cancer.
- Strukturella modifieringsstrategier:
A/B-ringmodifieringar: Substitutioner med elektron-återdragande eller elektron-donerande grupper vid C-9, C-10 eller C-11 kan väsentligt förändra bindningsaffiniteten till Topo I och förbättra laktonringens stabilitet.
E-Ringskydd: Förhindrar laktonringöppning och inaktivering i plasma genom prodrugdesign (t.ex. förestring) eller skydd av hydroxylgruppen i 20-positionen.
Formulering och nya läkemedelsleveranssystem (DDS)
Extraherat naturligt camptothecin-råpulver framstår som ett blekgult till ljusgult kristallint pulver, som fungerar som en idealisk kärningrediens för att utveckla nya nanobärare.
- Inkapsling av nanobärare och fysiskt skydd
Liposomer och polymera miceller: Inkapsling av mycket hydrofobt kamptotecin i den hydrofoba kärnan av nanobärare isolerar det från plasmamiljön, skyddar laktonringen från alkalisk hydrolys/ringöppning och förlänger dess-halveringstid in vivo.
- Riktad & Precisionsleverans
Antikropps-läkemedelskonjugat (ADC): Till exempel Sacituzumab Govitecan (SG) riktad mot TROP-2, där den toxiska nyttolasten är kamptotecinderivatet SN-38.
Nanodroger och själv-sammansatta material: Polymerkemi används för att kovalent länka camptothecin till hydrofila ryggrader via stimulus-känsliga bindningar (t.ex. disulfid- eller syrakänsliga-bindningar), vilket uppnår responsiv läkemedelsfrisättning i tumörens mikromiljö.
FAQ
Vad används camptothecin för?
Camptothecin är en växtbaserad-växtförening som används som en topoisomeras I-hämmare för att inrikta sig på och behandla olika cancerformer.
Är camptothecin en naturlig produkt?
Ja, camptothecin är en naturlig produkt.
Används camptothecin fortfarande idag?
Medan den ursprungliga föreningen camptothecin sällan används direkt idag på grund av dålig vattenlöslighet och allvarliga biverkningar, används dess semisyntetiska derivat och analoger brett och framgångsrikt i modern cancerkemoterapi.
Vilka är biverkningarna av camptothecin?
Kamptotecin och dess moderna derivat (som irinotekan och topotekan) orsakar vanligtvis biverkningar som svår diarré, benmärgsdämpning, illamående, kräkningar och håravfall.
Om du letar efter hög-kvalitetExtrahera pulver Camptothecintillverkare som du kan etablera ett långsiktigt-, stabilt partnerskap med, då skulle Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. vara din bästa affärspartner. Tveka inte att kontakta oss påhi@medibridgeapi.com.
Populära Taggar: extrakt pulver camptothecin, Kina extrakt pulver camptothecin tillverkare, leverantörer, fabrik
